Цитизин — природный алкалоид, получаемый из бобовых растений (таких какТермопсис ланцетныйиСофора алопекуроидная). Благодаря своей низкой стоимости и хорошей переносимости он привлек все большее внимание в области рецептурных препаратов для прекращения курения. При клиническом применении во многих странах в течение нескольких лет не было обнаружено сообщений о привыкании, что свидетельствует о хорошем профиле безопасности. Основной вопрос относительно его эффективности «Как действует цитизин?» заключается в его уникальном фармакологическом механизме.
В сентябре 2025 года новая заявка на лекарственное средство (NDA) для цитизиниклина была принята FDA США, одобрение ожидается в июне 2026 года. Это означает, что эта классическая молекула получает признание со стороны основных регулирующих органов по всему миру. Важно отметить, что цитизин еще не одобрен для клинического прекращения курения в некоторых странах и регионах; его использование должно осуществляться под руководством врача.
Как профессиональный производительспартеина сульфатсырье,КИНТАИБИО®стремится предоставлять клиентам продукцию высокой-чистоты (99%ВЭЖХ)цитизин порошок. По вопросам приобретения обращайтесь по тел.sales@kintaibio.com.
Механизм действия цитизина: для прекращения курения
Цитизин является частичным агонистом никотинового ацетилхолинового рецептора, основной мишенью которого является 4 2 никотиновый ацетилхолиновый рецептор (нАХР) в центральной нервной системе. Этот подтип рецептора играет решающую роль в пути вознаграждения мозга: когда никотин связывается с ним, он активирует рецептор и способствует высвобождению дофамина, вызывая чувство удовольствия и усиливающий эффект, что в конечном итоге приводит к зависимости.Цитизиниклиноказывает двойное фармакологическое действие путем связывания с одним и тем же рецептором:
Частичный агонистический эффект: уменьшение симптомов отмены
Цитизин имеет высокое сродство к рецептору 4 2, но низкую внутреннюю активность. Это означает, что он может прочно связываться с рецептором, но его способность активировать рецептор намного меньше, чем у никотина. Исследования показали, чтоЭкстракт термопсиса ланцетного, цитизинЭффективность активации рецептора 4 2 составляет около 15% от эффективности полного агониста, вызывая лишь умеренное высвобождение дофамина.
Когда курильщики внезапно прекращают потребление никотина, уровень дофамина в мозге значительно падает, что приводит к появлению симптомов абстиненции, таких как тревога, раздражительность, плохая концентрация и бессонница. Цитизиниклин, частично активируя рецепторы 4 2, поддерживает умеренный уровень дофамина, тем самым плавно облегчая симптомы абстиненции и помогая курильщикам пройти начальный дискомфортный период абстиненции.
Источник:https://www.sciencedirect.com
Конкурентный антагонизм: снижение тяги к никотину
Благодаря чрезвычайно высокому сродству к рецепторам 4 2 цитизин может занимать места связывания никотина на рецепторах, образуя конкурентную блокаду. Когда курильщики снова подвергаются воздействию сигарет во время приема лекарства, никотин не может эффективно связываться с рецепторами, которые теперь занимают экстракт термопсиса ланцетного, что значительно ослабляет эффект вознаграждения никотина. Даже если курильщики курят, они не могут получить первоначального удовольствия, тем самым постепенно уменьшая свою психологическую тягу и зависимость от никотина.
Этот двойной механизм:-частичная активация для облегчения синдрома отмены + конкурентный антагонизм для блокирования вознаграждения-составляет фармакологическую основу лечения цитизина при отказе от курения.
Источник:https://www.sciencedirect.com
Цитизин безопасен?
Многочисленные рандомизированные контролируемые исследования и мета-анализы подтвердили эффективностьцитизинпри отказе от курения:
- По сравнению с плацебо:цитизин повышает вероятность успешного отказа от курения примерно в 2,65 раза;
- По сравнению с никотинзаместительной терапией:Цитизиниклин демонстрирует более высокие показатели устойчивого абстиненции в течение 6 месяцев (54,1% против 31,2%);
- По сравнению с варениклином:Цитизин обладает сравнимой эффективностью в прекращении курения, но он дешевле и может вызывать меньше нейропсихиатрических побочных реакций (таких как перепады настроения и нарушения сна).
Цитизин обычно хорошо-переносится. Общие побочные эффектыспартеина сульфатК ним относятся легкий желудочно-кишечный дискомфорт (например, тошнота и боль в животе) и нарушения сна, которые в большинстве случаев носят преходящий характер и не требуют специального лечения. В существующих исследованиях не сообщалось о серьезных нежелательных явлениях.
Где купить порошок цитизина?
Нашцитизин порошокдействует путем частичной активации никотинового рецептора 4 2, облегчения симптомов абстиненции и блокирования эффекта вознаграждения от никотина. Это средство для прекращения курения с четко-механизмом и доказанной эффективностью. Многочисленные доказательства указывают на то, чтоСпартеинсульфат цитизиновый порошокявляется одним из наиболее эффективных вмешательств, помогающих людям бросить курить.
Как производитель высокой-чистотыЭкстракт софоры Alopecuroides, цитизинсырье,КИНТАИБИО®строго соблюдает требования надлежащей производственной практики (GMP), обеспечивая стабильное качество продукции и-соответствующее качество партий, способствуя исследованиям, разработкам и производству препаратов для прекращения курения во всем мире. Для получения дополнительной технической информации или вопросов о покупке обращайтесь:sales@kintaibio.com.
