Фармакологическое действие лаппаконитина гидробромида

Аконит Гао — это разновидность китайского растительного лекарственного средства, которое жители северо-запада Китая используют для облегчения боли. Лаппаконитин (LA), также известный как аконитин и аконитин, представляет собой алкалоид, экстрагированный и выделенный из корней растения Ranunculaceae, аконитина. Это дитерпеноид типа C18, и его основное клиническое применение — гидробромид октопрена. Исследования показали, что клатрин обладает значительным анальгезирующим, противо-воспалительным, противоопухолевым и жаропонижающим действием, а также обладает преимуществами отсутствия-привыкания и меньшего количества побочных реакций.

Лаппаконитина гидробромидпредставляет собой моногидрат гидробромида аконитина лаба, извлеченный из корня растения Ranunculaceae, и является первым препаратом для центральной нервной системы, не-вызывающим привыкание. Новый анальгетик представляет собой умеренный анальгетик, предписанный Министерством здравоохранения в «Руководящих принципах трехэтапной терапии обезболивания онкологических больных». Его анальгетическая интенсивность в 7 раз выше, чем у аминопирина, что эквивалентно обезболивающему эффекту петидина, не оказывает тератогенного и мутагенного действия, оказывает местное обезболивающее, охлаждающее и жаропонижающее действие, а также значительное противовоспалительное и противовоспалительное действие.Лаппаконитина гидробромид HBrоказывает обезболивающее действие при различных путях введения.

Начало действия медленнее, чем у петидина, а продолжительность анальгезии значительно больше, чем у петидина. Он не имеет зависимости, не имеет тератогенного действия и не имеет тератогенного действия. Отравление будет накапливаться. Кроме того, он также имеет функции местной анестезии, охлаждения, жаропонижающего и детумесценции. Некоторые пациенты со злокачественными опухолями могут улучшить общее состояние в процессе применения, например, повысить аппетит, улучшить настроение, улучшить иммунные показатели и изменить картину крови.

Анальгетический эффект

Лаппаконитина гидробромид— это не-вызывающий привыкание и не-опиоидный анальгетик, впервые изобретенный в моей стране и внесенный в список «трех-обезболивающих» препаратов для лечения онкологических больных в Китае. Анальгетический эффект ЛА не так хорош, как у морфина, но эквивалентен эффекту петидина и в 7 раз выше, чем у жаропонижающего анальгетика аминопирина. ЛА имеет медленное начало обезболивания, но длительную эффективность и является широко используемой альтернативой трамадолу.

Исследования показали, чтоЭкстракт корня аконита Aconitum Kusnezoffiiможет ингибировать эктопический разряд, вызванный повреждением аксонов, воздействуя на потенциал-зависимые каналы ионов натрия и кальция в центральной нервной системе, и играть роль в блокировании нервной проводимости; путем ингибирования пресинаптической мембраны норадреналином. Обратный захват серотонина и серотонина увеличивает содержание обоих в синаптической щели, тем самым ингибируя высвобождение вещества Р и соматостатина в афферентных нервных волокнах и оказывая сильный и продолжительный анальгетический эффект; он может ингибировать околоводопроводное серое вещество головного мозга. приток кальция в корковые клетки и экспрессия ядерного фактора κB оказывают обезболивающее действие.

Эффект, подобный местной анестезии-

КогдаЭкстракт корня аконита Aconitum Kusnezoffiiвводится в эпидуральное пространство, действует непосредственно на нервные корешки, блокируя повреждающую стимуляцию со стороны хирургического сегмента. Он проникает в субарахноидальное пространство и может действовать на «морфиноподобные рецепторы», запуская нейрогуморальные механизмы анальгезии. Кроме того, он также может напрямую всасываться в кровообращение через венозное сплетение в эпидуральном пространстве. Эффект местной анестезии роговицы 0,1%.Лаппаконитина гидробромидэквивалентен эффекту 0,84% кокаина, а эффект блокады проводимости на седалищный нерв у мышей в 5,25 и 13 раз выше, чем у кокаина и новокаина соответственно; по обезболивающему эффекту при инфильтрационной анестезии Сильнее кокаина и новокаина.

Противо-воспалительный и противовоспалительный эффект

Лаппаконитина гидробромидоказывает очевидное ингибирующее действие на повышенную проницаемость капилляров, экссудацию и отек, вызванные различными моделями воспаления, например, устраняя отек ушных раковин, пальцев ног, суставов и нижних конечностей, а также ингибируя образование внутрибульбарных зачатков. Противовоспалительный эффект при подкожном введении МА в дозе 1,5 мг/кг был в 66 раз выше, чем у аспирина. Внутрибрюшинное введение LA в дозе 4 мг/кг продемонстрировало противовоспалительный и противовоспалительный эффект, эквивалентный аминопирину в дозе 50 мг/кг.

Жаропонижающий эффект

Лаппаконитина гидробромидглавным образом увеличивает содержание норадреналина в синаптической щели за счет блокирования натриевых ионных каналов, торможения нервной проводимости и обратного захвата норадреналина пресинаптической мембраной, угнетая тем самым высвобождение вещества Р, которое может стимулировать термогенный центр и оказывать его действие. Жаропонижающий эффект.

Антиаритмический эффект

Исследования показали, что низкие-дозыЭкстракт корня аконита Aconitum Kusnezoffiiоказывает анти-аритмическое действие, тогда как применение высоких-доз может вызвать аритмию. Механизм его действия: путем регуляции экспрессии потенциал-зависимых ионных каналов натрия/калия и связанных с ними белковых генов на канале, снижения сократимости миокарда, повышения порога возбуждения миокарда, замедления или остановки сердцебиения; прямо или косвенно ингибируя деполяризацию клеток миокарда, для снижения возбудимости проводящей системы сердца, для борьбы с аритмиями.

Влияние на иммунитет и стресс

Лаппаконитина гидробромидможет не только стимулировать пролиферацию ретикулоэндотелиальных клеток, но и усиливать фагоцитарную способность лейкоцитов и мононуклеарных макрофагов. Он также способен повысить аппетит больного, улучшить настроение, улучшить иммунные показатели организма; кроме того,Экстракт корня аконита Aconitum Kusnezoffiiоказывает регулирующее действие как на клеточный, так и на гуморальный иммунитет и в конечном итоге играет роль в повышении иммунитета организма и улучшении иммунной функции. Лаппаконитина гидробромид также подавляет реакции на стресс, снижая симпатическую возбудимость и ослабляя активность симпатической-надпочечниковой оси.