Производитель ампелопсина
КИНТАЙ Ампелопсин, АМФ представляет собой соединение, выделенное из листьев природного растения Ampelopsis meliaefolia (Hand.-Mazz.) WT Wang, а содержание АМФ в исходных листьях достигает 37,4–38,5%. В основном мы производим 98% дигидромирицетин (ампелопсин). Это вещество представляет собой полифенольное соединение гидроксилдигидрофлавонола и может широко использоваться в качестве сырья в фармацевтической области.
Исследования показали, что в дополнение к общим свойствам флавоноидов, таким как защита печени, антиоксидантные и антибактериальные свойства, АМФ также оказывает эффект ингибирования активности опухолей, включая рак печени, рак молочной железы и рак яичников, а также оказывает улучшающее воздействие на гипертонию. гиперлипидемия и аномальный уровень сахара в крови. Недавние исследования показали, что он также обладает хорошей нейропротекторной активностью против болезни Альцгеймера, БА, болезни Паркинсона, БП, алкогольной зависимости и депрессии.
Фармакологическое действиеАмпелопсин
1. Противовоспалительное, обезболивающее и антибактериальное действие
98% ампелопсин, который мы извлекли из чая из ротанга, обладает значительной антибактериальной активностью. Современные фармакологические исследования установили, что он оказывает значительное ингибирующее действие на различные тест-бактерии, включая кокки, бациллы, грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также оказывает определенное ингибирующее действие на дрожжи и плесень. При этом по мере увеличения концентрации дигидромирицетина усиливается антибактериальный эффект. В основном он действует путем ингибирования высвобождения воспалительных факторов интерлейкина 1, IL-1, интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухоли, TNF- липополисахаридом, LPS-индуцированными макрофагами RAW264. 7. Кроме того, исследования показали, что AMP эффективно снижает степень отека в эксперименте с отеком ушей на мышах. При использовании в качестве пищевого консерванта он проявляет более высокий консервирующий эффект, чем бензойная кислота.
Rссылки: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8804380/
2. Противоопухолевый эффект
Ссылки:https://www.frontiersin.org/journals/oncology/articles/10.3389/fonc.2023.1160548/full
2.1 Рак печени:
① Повышает регуляцию фосфорилирования протеинкиназы ERK1/2, p38, JNK или p53, регулирует передачу сигналов MMP-9 или Bax/Bcl-2, ингибирует адгезию, миграцию и инвазию раковых клеток печени и индуцирует опухоль. клеточный апоптоз;
② Ингибировать экспрессию LC3-II и Bcl-1, ингибировать активацию mTOR и индуцировать аутофагию через сигнальные пути ERK1/2, AMPK и PI3K/PDK1/Akt;
③ Индуцировать остановку клеточного цикла G2/M за счет снижения активности CDK1, ингибировать пролиферацию и дифференцировку опухолевых клеток;
④ Снижение экспрессии Notch1, индуцирование аутофагии и апоптоза опухолевых клеток;
⑤ Снижает экспрессию Akt и уровень фосфорилирования сайтов Ser473, ингибирует фосфорилирование плохих сайтов Ser136 и Ser112, экспрессию Bcl-2, способствует активации расщепления каспазы-3 и индуцирует апоптоз опухолевых клеток;
⑥ Индуцируют апоптоз опухолевых клеток через сигнальный путь TGF и оказывают противораковое действие.
2.2 Рак молочной железы:Ранние эксперименты in vitro показали, что ампелопсин индуцирует деметилирование PTEN в клетках рака молочной железы человека MCF-7, снижает жизнеспособность клеток MCF-7 дозозависимым образом и эффективно ингибирует быструю пролиферацию и метастазирование раковых клеток. Чувствительность клеток рака молочной железы к дигидромирицетину составляла MDA-MB-231＞MCF-7/A＞MCF-7. Ампелопсин действует на Bcl-2 и хемокиновые рецепторы типа 4 (CXCR4), каспазу-3/9, а Bcl-2 ингибирует пролиферацию, миграцию и инвазию клеток рака молочной железы через сигнальный путь mTOR.
2.3 Рак яичников:Исследования показали, что концентрация дигидромирицетина зависимо подавляет белок Survivin семейства IAP, индуцирует апоптоз клеток и активирует сигнальные пути, связанные с аутофагией, ингибируя дифференцировку клеток рака яичников A2780 и SKOV3.
2.4 Другие виды рака:Исследования показали, что AMP может также ингибировать образование N-нитрозаминов и пролиферацию клеток рака простаты PC-3, удаляя канцерогенный нитрит. AMP также может ингибировать активацию каспазы-3 и каспазы-9 и повышать регуляцию Bcl-2, чтобы противодействовать апоптозу, вызванному окислительным стрессом в клетках остеосаркомы MG63.
3. Нейропротекторный эффект
Ссылки:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057232/
3.1 Болезнь Альцгеймера (БА):Исследование, проведенное в 2012 году, показало, что АМФ может действовать как аллостерический модулятор рецептора ГАМК А в центральной нервной системе, регулируя физиологическую функцию рецепторов ГАМК А в качестве модулятора рецепторов ГАМК А. Кроме того, при исследовании мышей с моделью гена БА было обнаружено, что АМФ эффективно снижает отложение -амилоидного белка в мозге мышей с моделью БА и восстанавливает экспрессию постсинаптического якорного белка рецептора ГАМК А гефирина, который непосредственно регулирует образование и ремоделирование ГАМКергических синапсов, тем самым корректируя тормозную постсинаптическую аномальную электрическую активность, опосредованную рецепторами ГАМК А на нейронах поясной извилины гиппокампа, и улучшая двигательную и когнитивную дисфункцию у мышей с моделью AD.
3.2 Болезнь Паркинсона (БП):Доклинические исследования показали, что АМФ в дозе 5 или 10 мг/кг может значительно улучшить расстройства двигательного поведения у мышей на модели БП, вызванные 1-метил-4-фенил- 1,2,3, 6-тетрагидропиридин и МФТП. Он может ингибировать сигнальные пути Akt/гликогенсинтазы 3, Akt/GSK-3, уменьшать выработку активных свободных радикалов кислорода и, таким образом, блокировать повреждение дофаминергических нейронов, вызванное MPTP.
3.3 Депрессия:С помощью модели депрессии на мышах, вызванной ЛПС, и хронического непредсказуемого легкого стресса исследования CUMS показали, что ампелопсин может уменьшить депрессивное и отчаянное поведение нормальных мышей и мышей с моделью депрессии, вызванной ЛПС, а также облегчить депрессивно-подобное поведение мышей с моделью CUMS. Этот эффект связан с активацией дигидромирицетина белком, связывающим элемент ответа цАМФ, передачей сигналов CREB, фосфорилированием сайта GSK-3 Ser-9, усилением экспрессии BDNF и ингибированием воспалительной реакции. .
3.4 Злоупотребление алкоголем:Исследования показали, что AMP может противодействовать толерантности, тревоге и поведению, похожему на эпилепсию, вызванному чрезмерным употреблением алкоголя. Вышеуказанные эффекты могут блокироваться антагонистом бензодиазепинов флумазенилом. Его механизм тесно связан с конкурентным ингибированием АМФ места действия бензодиазепинов на рецепторах ГАМК А. Поэтому его часто используют для облегчения вызванной алкоголем толерантности и тревожного поведения.
4. Другие физиологические эффекты
4.1 Антиоксидант:Исследования показали, что AMP может значительно снижать экспрессию miR-34a в гиппокампе модельных крыс, индуцированных D-галактозой. МиР-34a тесно связана с заболеваниями, связанными со старением. Таким образом, он может повысить антиоксидантную способность организма и защитить клетки от окислительного повреждения.
4.2 Метаболическая регуляция:Он показывает эффект снижения уровня сахара в крови и улучшения чувствительности к инсулину на моделях диабета.
Защита печени: уменьшает повреждение печени и может противостоять фиброзу и циррозу печени.
4.3 Защита почек:АМФ может снижать уровень молекулярного-1 повреждения почек, КИМ-1 и уровень мочевины в крови у крыс с эндотоксемией, снижать содержание малонового диальдегида и концентрацию ионов кальция в ткани почек, а также облегчать острое повреждение почек. Визуализирующие исследования тканей почек показывают, что ампелопсин может значительно уменьшать кристаллы оксалата кальция и дилатацию канальцев, а также оказывает определенное профилактическое и терапевтическое действие на камни в почках.
Ссылки:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4754091/
5. Противовирусная активность
Комбинация дигидромирицетина и мирицетина проявляет противовирусное действие широкого спектра, включая способность противостоять вирусу гепатита В, вирусу гриппа и коронавирусу, а также может ингибировать ВИЧ-инфицирование клеток-мишеней.
Ампелопсинвзаимодействует с другими лекарствами
Недавние исследования поАмпелопсинпоказали, что он имеет обширный потенциал в фармакологии, особенно с точки зрения взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эти взаимодействия могут не только улучшить его биодоступность, но и усилить действие химиотерапевтических препаратов, что имеет важное клиническое значение.
Ссылки:https://www.drugs.com/drug-interactions/dimenhydrinate,dmh.html
1. Улучшение биодоступности
Биодоступность дигидромирицетина Ампелопсина низкая, всего 4,02% после перорального приема. Это ограничение ограничивает его эффект в клиническом применении. Чтобы решить эту проблему, исследователи обнаружили, что блокатор кальциевых каналов верапамил, являясь ингибитором P-гликопротеина, может значительно улучшить биодоступность дигидромирицетина. В частности, верапамил может повышать пиковую концентрацию дигидромирицетина в крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дигидромирицетина, увеличивая его биодоступность до 6,84%. Такой механизм взаимодействия показывает, что верапамил может не только улучшать всасывание дигидромирицетина, но и задерживать его метаболический процесс в печени, тем самым усиливая его фармакологическое действие.
2. Влияние на метаболизм лекарств.
Нембутал является широко используемым седативным и снотворным средством, и его метаболизм в основном зависит от ферментной системы печени CYP. Исследования показали, что ампелопсин может значительно продлить время сна пентобарбитала и усилить его седативный эффект. Это предполагает, что он может усиливать центральный ингибирующий эффект пентобарбитала за счет ингибирования активности ферментов CYP печени.
3. Повышение эффективности химиотерапевтических препаратов.
В сочетании с доксорубицином:Доксорубицин — противоопухолевый препарат широкого спектра действия, но его кардиотоксичность является серьезной клинической проблемой. Исследования показали, что дигидромирицетин может уменьшить повреждение сердца, вызванное доксорубицином, снизить активность сывороточной аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и креатинкиназы MB (CKMB) и, таким образом, улучшить функцию миокарда. В то же время дигидромирицетин может также усиливать чувствительность опухолевых клеток к доксорубицину и снижать его эффективную терапевтическую концентрацию. Это открытие дает новую идею клинического применения доксорубицина, и, возможно, можно будет уменьшить побочные эффекты, комбинируя дигидромирицетин.
В сочетании со стрептозотоцином:Стрептозотоцин обычно используется для лечения инсулиномы, но его длительное применение может привести к диабету. Исследование показало, что добавление АМФ может обратить вспять симптомы диабета, вызванные стрептозотоцином, улучшить массу тела и уровень сахара в крови крыс, а также улучшить функцию митохондрий. Этот результат показывает, что этот природный ингредиент имеет потенциальные перспективы применения в химиотерапии, связанной с диабетом.
В сочетании с цисплатином:Цисплатин является широко используемым противоопухолевым препаратом из металлической платины, но повреждение почек часто ограничивает его клиническое применение. АМФ может улучшить повреждение почек, вызванное цисплатином, ингибируя окислительный стресс, воспалительную реакцию и апоптоз клеток, тем самым повышая его безопасность и эффективность.
В сочетании с недаплатином:недаплатин обладает цитотоксическим и радиосенсибилизирующим действием, но также имеет проблемы с лекарственной устойчивостью. АМФ в сочетании с недаплатином может значительно улучшить чувствительность клеток рака печени к химиотерапии и снизить цитотоксичность недаплатина, открывая новые возможности для лечения рака печени.
свяжитесь с нами сейчас! улучшить эффективность лекарств
★Если вы хотите получить качественноеАмпелопсин, пожалуйста, свяжитесь с нами по адресуsales@kintaibio.com илиотзыв на следующей странице.
горячая этикетка : ампелопсин, Китай производители ампелопсина, поставщики, завод
